Heterociclos aromáticos nitrogenados
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. === Made available in DSpace on 2012-10-22T11:11:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 232777.pdf: 2321200 bytes, checksum: fbcc92ec5bcbd587462090ddd50bae90 (MD5) ===...
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Florianópolis, SC
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ndltd-IBICT-oai-repositorio.ufsc.br-123456789-886012019-01-21T16:07:08Z Heterociclos aromáticos nitrogenados Silva, Luiz Everson da Universidade Federal de Santa Catarina Joussef, Antonio Carlos Quimica Quimica organica Heterociclos nitrogenados Sintese Agentes antivirais Antiparasitarios Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. Made available in DSpace on 2012-10-22T11:11:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 232777.pdf: 2321200 bytes, checksum: fbcc92ec5bcbd587462090ddd50bae90 (MD5) No presente trabalho investigou-se a síntese de uma série de heterociclos aromáticos nitrogenados nominalmente 1,7-naftiridinas e 1,8-naftiridinas, tiazapirimidinona e tiadiazapirimidinona via termólise dos respectivos adutos, obtidos pela condensação com o derivado 5-metóximetilênico do ácido de Méldrum. Diferentes anéis heterociclos foram condensados ao derivado 5-metóximetilênico do ácido de Meldrum a fim de avaliar sua potencial atividade biológica como antiparasitários e antivirais. Sulfonamidas baseadas no anel quinolínico foram preparadas como protótipos de substâncias de interesse em doenças neurodegenerativas. A complexação das referidas quinolinas com zn(II) e cobre(II) também foi investigada . Derivados quinolínicos 2-amino-8-arilsulfonatos foram obtidos pela reação dos respectivos cloretos de sulfonila e 2-amino-8-hidróxiquinolina em piridina. Os testes de avaliação antiviral revelaram um derivado tiadiazólico como um interessante modelo para exploração da relação estrutura-atividade. Este composto mostrou uma percentagem de inibição de replicação do vírus HSV-1 cepa 29R de 96,6% para o tratamento simultâneo e 90,1% para o pós-tratamento. Nos ensaios de atividade antiparasitária, cloronaftiridinas mostraram-se interessantes modelos para o tratamento de leishmaniose contra cepas de Leishmania amazonensis e contra cepa Y de T.cruzi . Os resultados observados nos ensaios de atividade biológica foram bastante promissores e demonstraram que os derivados aminometilênicos do ácido de Meldrum com a incorporação do anel tiadiazólico podem ser considerados candidatos em potencial a inibidores do herpes vírus cepa 29R que é resistente ao medicamento Aciclovir. 2012-10-22T11:11:28Z 2012-10-22T11:11:28Z 2006 2006 info:eu-repo/semantics/publishedVersion info:eu-repo/semantics/doctoralThesis http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/88601 232777 por info:eu-repo/semantics/openAccess 186 f.| il., grafs., tabs. Florianópolis, SC reponame:Repositório Institucional da UFSC instname:Universidade Federal de Santa Catarina instacron:UFSC |
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