1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri
Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadı...
Main Authors: | , |
---|---|
Format: | Article |
Language: | English |
Published: |
Duzce University Health Sciences Institute
2020-01-01
|
Series: | Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi |
Subjects: | |
Online Access: | https://dergipark.org.tr/tr/pub/duzcesbed/issue/52090/593379?publisher=duzce |
id |
doaj-88c516f358d44738a52fbbd7ac067a3e |
---|---|
record_format |
Article |
spelling |
doaj-88c516f358d44738a52fbbd7ac067a3e2020-11-25T03:37:31ZengDuzce University Health Sciences InstituteDüzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi2146-443X2020-01-011011510.33631/duzcesbed.593379971,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal AktiviteleriUlviye ACAR ÇEVİKDerya OSMANİYEAmaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olan benzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzotiyazol halkasının antifungal aktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç ve Yöntemler: Beş yeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit (5a-5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1H-NMR (proton nükleer manyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) ve kütle spektroskopisi verileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarak dört farklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candida parapsilosis ve Candida globrata) karşı değerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleri incelendiğinde orta derecede antifungal aktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşı referans ilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungal potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir. Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentez yöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olan yeni bileşiklerin antifungal aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.https://dergipark.org.tr/tr/pub/duzcesbed/issue/52090/593379?publisher=duzcebenzotiyazoltriazolantifungalbenzothiazoletriazoleantifungal |
collection |
DOAJ |
language |
English |
format |
Article |
sources |
DOAJ |
author |
Ulviye ACAR ÇEVİK Derya OSMANİYE |
spellingShingle |
Ulviye ACAR ÇEVİK Derya OSMANİYE 1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi benzotiyazol triazol antifungal benzothiazole triazole antifungal |
author_facet |
Ulviye ACAR ÇEVİK Derya OSMANİYE |
author_sort |
Ulviye ACAR ÇEVİK |
title |
1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri |
title_short |
1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri |
title_full |
1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri |
title_fullStr |
1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri |
title_full_unstemmed |
1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri |
title_sort |
1,2,4-triazol yapısı taşıyan benzotiyazol türevlerinin sentezi ve antifungal aktiviteleri |
publisher |
Duzce University Health Sciences Institute |
series |
Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi |
issn |
2146-443X |
publishDate |
2020-01-01 |
description |
Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz
kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların
sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki
başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlara
olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral,
antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi
alanında kullanılmakta olan benzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir.
Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel
yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak
yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok
araştırma, benzotiyazol halkasının antifungal aktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç ve
Yöntemler: Beş
yeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit
(5a-5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourier
dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1H-NMR (proton nükleer
manyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) ve
kütle spektroskopisi verileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in
vitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarak dört
farklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candida
parapsilosis ve Candida globrata)
karşı değerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular:
Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleri
incelendiğinde orta derecede antifungal aktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşı referans
ilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungal
potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir.
Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentez
yöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olan yeni bileşiklerin antifungal
aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir. |
topic |
benzotiyazol triazol antifungal benzothiazole triazole antifungal |
url |
https://dergipark.org.tr/tr/pub/duzcesbed/issue/52090/593379?publisher=duzce |
work_keys_str_mv |
AT ulviyeacarcevik 124triazolyapısıtasıyanbenzotiyazolturevlerininsenteziveantifungalaktiviteleri AT deryaosmaniye 124triazolyapısıtasıyanbenzotiyazolturevlerininsenteziveantifungalaktiviteleri |
_version_ |
1724545501643145216 |