1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri

• Main Authors: Ulviye ACAR ÇEVİK, Derya OSMANİYE
• Format: Article
• Language: English
• Published: Duzce University Health Sciences Institute 2020-01-01
• Series: Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi
• Subjects: benzotiyazol; triazol; antifungal; benzothiazole; triazole
• Online Access: https://dergipark.org.tr/tr/pub/duzcesbed/issue/52090/593379?publisher=duzce

Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olan benzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzotiyazol halkasının antifungal aktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç ve Yöntemler: Beş yeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit (5a-5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1H-NMR (proton nükleer manyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) ve kütle spektroskopisi verileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarak dört farklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candida parapsilosis ve Candida globrata) karşı değerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleri incelendiğinde orta derecede antifungal aktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşı referans ilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungal potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir. Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentez yöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olan yeni bileşiklerin antifungal aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.