Farmacocinética da associação de glucosamina e sulfato de condroitina em humanos sadios do sexo masculino Pharmacokinetic profile of glucosamine and chondroitin sulfate association in healthy male individuals

• Main Authors: Odaly Toffoletto, Agostinho Tavares, Dulce Elena Casarini, Beata Marie Redublo, Artur Beltrame Ribeiro
• Format: Article
• Language: English
• Published: Sociedade Brasileira de Ortopedia e Traumatologia 2005-01-01
• Series: Acta Ortopédica Brasileira
• Subjects: Osteoartrose; Sulfato de condroitina; Glucosamina; Proteoglicanos; Osteoarthrosis; Chondroitin Sulfate; Glucosamine; Proteoglicans
• Online Access: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1413-78522005000500005
• ISSN: 1413-7852; 1809-4406

A osteoartrose é uma doença crônica das articulações que, uma vez instalada, leva seus portadores a uma incapacidade funcional progressiva. Como os proteocondroitins sulfato são os maiores constituintes das cartilagens, espera-se que com a ingestão de glucosamina e condroitina haja uma melhora das condições biológicas desse tecido. Uma vez que não temos conhecimento de estudo da farmacocinética da administração oral dessa associação em seres humanos, o objetivo deste trabalho foi avaliá-la utilizando a associação entre o sulfato de glucosamina (SG) e o sulfato de condroitina (SC) administrada a dois grupos de doze voluntários sadios do sexo masculino (grupo I uma cápsula de (500 mg SG; 400 mg SC) e grupo II quatro cápsulas). Amostras de sangue foram retiradas a intervalos de tempo pré-definidos até 48 horas pós-dose. O SG e o SC foram dosados no plasma pelo método de DMMB (azul de 1,9,dimetildimetileno). A concentração máxima foi atingida em 2 horas (média ±SE; 0,893±0,093 µg/mL, grupo I e 2,222±0,313 µg/mL, grupo II). As áreas sob a curva até 48 horas foram de 10,803±0,965 µg-hr/mL e 38,776±2,981 µg-hr/mL, respectivamente para os grupos I e II. Os dois grupos apresentaram um segundo pico após 18 horas, indicando circulação êntero-hepática. Os nossos resultados indicam que essa associação é absorvida por via oral por mecanismo saturável, o que pode facilitar o seu uso em tratamentos clínicos.<br>Osteoarthrosis is a chronic joint disease that, once patent, leads to a progressive functional disability. As proteochondroitin sulfates are the major contents of the cartilage, it is expected that the ingestion of glucosamine and chondroitin might improve the biological status of that tissue. As we could not find any studies on the pharmacokinetic profile of this association by oral administration route in human beings, the objective of this study was to evaluate it by using the association of glucosamine sulfate (GS) and chondroitin sulfate (CS) given to two groups of twelve healthy male volunteers (group I: one capsule containing 500 mg of GS and 400 mg of CS; group II: four capsules with the same content). Blood samples were collected at pre-determined time intervals up to 48 hours post-dosing. GS and CS were measured in plasma by the DMMB (1,9,dimethyl-dimethilene blue) method. Maximum concentration was achieved within 2 hours (average ± SE; 0.893±0.093 µg/ml, group I; and 2.222±0.313 µg/ml, group II). Areas under curve up to 48 hours were 10.803±0.965 µg-hr/ml and 38.776±2.981 µg-hr/ml for groups I and II, respectively. Both groups showed a second peak after 18 hours, indicating an enterohepatic flow. Our results indicate that this association is absorbed through the oral route by a saturable mechanism, which can enable its use in clinical treatments.