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Previous issue date: 2017-08-05 === Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG === Bacterial multidrug resistance is to global public health a serious problem. With the emergence of multidrug-resistant bacteria pharmaceutical industry focuses on developing new drugs that are effective in antimicrobial therapy, which presents low cost, high efficiency and has reduced side effects. That is why new research and investments are needed. Several studies have shown that the Schiff Bases are potential compounds with pharmacological effect, some examples of these compounds being semicarbazide, thiosemicarbazides and hydrazines. Condensation reactions of these compounds with aldehyde or ketone, and metals allow the generation of new structural modifications that can produce relevant biological effects against fungi and pathogenic bacteria. The objective of this work was to evaluate the biological potential of organic binders based on thiosemicarbazones, semicarbazones, hydrazones and their metal complexes on fungi and bacteria. Organic binders of the class of the semicarbazones, thiosemicarbazones and hydrazones were obtained by a condensation reaction of a semicarbazide, thiosemicarbazide or hydrazine with an aldehyde or ketone and sequentially with a transition metal. Three binders and two metal complexes were obtained: NMHC, NMHC+ Sn, MTHC, NMH, NMH+Sn. The biological activity was verified by means of microbiological tests to evaluate the antifungal and antibacterial activity of each compound, using the technique of microdilution in a 96-well flat bottom plate. The evaluation of the antimicrobial activity was performed with ten microorganisms and with the five potential drugs. Three novel compounds showed antimicrobial activity. The binders NMH (hydrazone) and MTHC (semicarbazone) showed no antimicrobial activity at the concentrations tested (1024 mgL-1 to 0.5 mgL-1) on the ten tested microorganisms. The binder NMHC (thiosemicarbazone) only showed activity against Candida albicans strain tested at a concentration of 64 mgL-1. The metal complexes presented antibacterial activity against seven strains and antifungal activity against the strains of Candida albicans and Candida parapsilosis. MICs of the NMHC + Sn and NMH + Sn complex ranged from 16 mgL-1 to 32 mgL-1. With these promising results we will continue the studies on the biological effects of these molecules unpublished in the scientific literature. === A multirresistência bacteriana é para a saúde pública mundial um grave problema. Com o surgimento de bactérias multirresistentes a indústria farmacêutica foca no desenvolvimento de novos medicamentos que sejam efetivos na terapia antimicrobiana, que apresente baixo custo, alto rendimento e tenha reduzidos efeitos colaterais. Por isso são necessários novas pesquisas e investimentos. Diversos estudos têm mostrado que as Bases de Schiff, são potenciais compostos com efeito farmacológico, alguns exemplos destes compostos são: as semicarbazida, tiossemicarbazidas e as hidrazinas. Reações de condensação destes compostos com aldeído ou cetona, e metais permitem a geração de novas modificações estruturais que podem produzir relevantes efeitos biológicos frente a fungos e bactérias patogênicas. Dessa forma o objetivo deste trabalho foi avaliar o potencial biológico de ligantes orgânicos a base de tiossemicarbazonas, semicarbazonas, hidrazonas e seus complexos metálicos em fungos e bactérias. Os ligantes orgânicos da classe das semicarbazonas, tiossemicarbazonas e hidrazonas foram obtidos através de uma reação de condensação de uma semicarbazida, tiossemicarbazida ou hidrazina com um aldeído ou cetona e sequencialmente com um metal de transição. Foram obtidos três ligantes e dois complexos metálicos: NMHC, NMHC+ Sn, MTHC, NMH, NMH+Sn. A verificação da atividade biológica foi realizada por meio de teste microbiológicos de avaliação da atividade antifúngica e antibacteriana de cada composto, por meio da técnica de microdiluição em placa de 96 poços de fundo chato. A avaliação da atividade antimicrobiana foi realizada com dez microrganismos e com os cinco potenciais fármacos. Três compostos inéditos apresentaram atividade antimicrobiana. Os ligantes NMH (hidrazona) e MTHC (semicarbazona) não apresentaram atividade antimicrobiana nas concentrações testadas (1024 mgL-1 a 0,5 mgL-1) sobre os dez microrganismos testados. O ligante NMHC (tiossemicarbazona) apresentou atividade apenas contra a cepa testada de Candida albicans, na concentração de 64 mgL-1. Os complexos metálicos apresentaram atividade antibacteriana contra sete cepas e atividade antifúngica frente as cepas de Candida albicans e Candida parapsilosis. As MIC's do complexo NMHC+Sn e do NMH+Sn variaram de 16 mgL-1 a 32 mgL-1. Com estes resultados promissores continuaremos os estudos sobre os efeitos biológicos destas moléculas inéditas na literatura científica.
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