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Previous issue date: 2016-02-04 === Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) === Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) === O objetivo deste estudo foi avaliar a efetividade frente a Candida albicans da fração enriquecida em fenólicos (FE) das folhas de Buchenavia tomentosa além das substâncias ácido gálico (AG), corilagina, kaempferol e vitexina, substâncias fenólicas que foram previamente detectadas no extrato aquoso de B. tomentosa livres ou encapsuladas em ciclodextrinas. Para tal, foi realizado teste de microdiluição com cepas padrão e isolados clínicos e análise química da FE por espectrometria de massa (ESI-MS). Detectou-se que o extrato acetônico foi a FE e AG foi a substância fenólica mais eficiente contra C. albicans. O efeito de FE e AG contra os fatores de virulência de C. albicans foram analisados. FE e AG foram encapsulados em 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina e tiveram sua análise química realizada. As CIMs e CFMs dos encapsulados foram determinadas, porém apenas o AG encapsulado teve sua ação anti-biofilme e in vivo verificadas. A citotoxicidade de AG e FE livres e encapsulados foi determinada. As CIMs variaram de 5,0 e 0,625 mg/ml para o ácido gálico e 2,5 e 0,019 mg/ml para FE. AG e as outras moléculas foram encontradas na FE. Não foram encontrados CFMs. Os fenólicos estudados também foram encontrados em FE por ESI/MS. Tanto FE quanto AG tiveram efeito direto nos fatores de virulência de C. albicans, exceto sobre a secreção de exoenzimas. Não houve diferença na CIM entre as substâncias livres e encapsuladas. AG encapsulado teve melhor ação anti-biofilme do sua forma livre. Foi verificada melhora clínica de lesões eritematosas no palato de ratos, porém não foi possível. A citotoxicidade das substâncias livres ou encapsuladas variou de moderava a leve para FE e foi moderada para AG. Após as análises, observou-se o efeito anti-C. albicans de FE e AG. AG encapsulado apresentou promissor efeito anti-biofilme e aparente melhora clínica nas lesões sugestivas de candidose eritematosa na mucosa palatar dos ratos. === The aim of this study was to evaluate the effectiveness against Candida albicans of fraction enriched in phenolic (FE) of Buchenavia leaves tomentosa beyond substances gallic acid (GA), corilagin, kaempferol and vitexin, phenolic substances previously detected in the aqueous extract of B. tomentosa, free or encapsulated in cyclodextrins. Microdilution test with standard strains and clinical isolates besides the chemical analysis of FE by mass spectrometry (ESI-MS) were carried out. The acetone extract was the FE and AG was the most efficient phenolic substance against C. albicans. The effect of FE and AG against the virulence factors of C. albicans was also analyzed. FE and AG were encapsulated into 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HP-β-CD) and had their chemical analyses made. MICs and MFCs of encapsulated have been determined. Solely the GA encapsulated had its anti-biofilm and in vivo action verified. Cytotoxicity of free and encapsulated GA and FE were determined. The MIC ranged from 5,0 to 0,625 mg/ml for GA and 2,5 and 0,019 mg/ml for FE. MFCs values were not found. All phenolics molecules were found in FE by ESI/MS. AG and FE had a direct effect on virulence factors of C. albicans, except on the secretion of exoenzymes. There was no difference in the CIM between free and encapsulated substances. The anti-biofilm effect was better in GA encapsuladed than its free form. A clinical improvement of sugestives erythematous lesions on the palate of rats was observed, although the hyphaes were not found in the palatar mucosa. The cytotoxicity for all substances was moderated. After the analysis, we observed the anti-C. albicans effect of GA and FE. AG encapsulated showed promising anti-biofilm effect and apparent clinical improvement in lesions suggestive of erythematous candidiasis in palatar mucosa of rats. === FAPESP: 2012/16805-5 === FAPESP: 2013/00037-1 === CAPES - PDSE: 99999.000217/2014-00
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