Estudos de caracterização e estabilidade de dispersões sólidas contendo ibuprofeno

• Main Author: Felisberto, Ana Paula Barbosa
• Other Authors: Souza, Fabio Santos de
• Format: Others
• Language: Portuguese
• Published: Universidade Estadual da Paraíba 2016
• Subjects: Solubilidade; Sistema de Classificação Biofarmacêutica – SCB; Técnicas termoanalíticas; Liofilizador; Insumos farmacêuticos ativos; Lyophilizer; Thermoanalytical techniques; Biopharmaceutical Classification System – BCS; Solubility; CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
• Online Access: http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2481

Submitted by Jean Medeiros ([e-mail]) on 2016-08-30T12:40:36Z No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) === Approved for entry into archive by Secta BC ([e-mail]) on 2016-08-31T18:13:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) === Made available in DSpace on 2016-08-31T18:13:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) Previous issue date: 2015-08-24 === Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES === Most active pharmaceutical ingredients are made largely for being administered orally. A major challenge for medicinal products development containing Active Pharmaceutical Ingredients (APIs) with low solubility, especially Class II according to Biopharmaceutical Classification System - BCS, is to add technology to the development process in order to increase the bioavailability of these APIs and at the same time ensure their stability. Thus, the objective was to develop analytical methods to characterize lyophilized solid dispersions of ibuprofen obtained by using carboxymethylcellulose (CMC), hydroxymethylpropylcellulose (HPMC) and polyethylene glycol (PEG) 6000, comparing them in terms of thermal stability. The dispersions were characterized correlating the data obtained by the following techniques: Differential Scanning Calorimetry (DSC), Differential Scanning Calorimetry Coupled to a Photovisual System (DSC-photovisual), Thermogravimetry Analysis (TG) and Vibrational Absorption using Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) to investigate possible physical and/or chemical interaction between the ibuprofen and its excipients. For thermal stability evaluation, the products were subjected to dynamic thermogravimetric analysis, by applying Osawa kinetic model, and to isothermal analysis by Arrhenius model at temperatures of 125, 130, 135, 140 and 145 °C, showing zero order kinetics reaction for the drug in the two models applied. According to the data obtained from the thermal analysis for the characterization and stability, the lyophilized solid dispersions containing PEG as a dispersing agent were more stable. The DSC and FTIR data showed the absence of physical and chemical interaction between the formulation components. === A maioria dos insumos farmacêuticos ativos é viabilizada em grande parte para serem administrados por via oral. Um dos grandes desafios para o desenvolvimento de medicamentos contendo Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) com baixa solubilidade, em especial os de Classe II relacionados no Sistema de Classificação Biofarmacêutica – SCB, é agregar tecnologias ao processo de desenvolvimento no sentido de aumentar a biodisponibilidade destes IFAs ao mesmo tempo que possa garantir a estabilidade dos mesmos. Assim, objetivou-se desenvolver metodologias analíticas para caracterizar dispersões sólidas liofilizadas de ibuprofeno obtidas com carboximetilcelulose (CMC), hidroximetilpropilcelulose (HPMC) e polietilenoglicol (PEG) 6000, comparando-as em termos de estabilidade térmica. As dispersões foram caracterizadas correlacionando-se os dados obtidos pelas técnicas de calorimetria exploratória diferencial (DSC), calorimetria exploratória diferencial acoplada ao sistema fotovisual (DSC-fotovisual), termogravimetria (TG) e espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), a fim de investigar possíveis interações físicas e/ou químicas entre o ibuprofeno e seus excipientes. Para avaliação da estabilidade térmica, os produtos foram submetidos à análise termogravimétrica dinâmica, aplicando-se o modelo cinético de Osawa, e isotérmica pelo modelo de Arrhenius nas temperaturas de 125, 130, 135, 140 e 145 °C, apresentando cinética de reação de ordem zero para o fármaco nos dois modelos aplicados. De acordo com os dados obtidos a partir da análise térmica para caracterização e estabilidade, as dispersões sólidas liofilizadas contendo PEG como agente dispersante mostraram-se mais estáveis. Nos dados de DSC e FTIR mostraram a ausência de interação física e química entre os componentes da formulação.