Design and Synthesis 7-sulfonyl-3-heptene-1,5-diynes as DNA Cleavage Agent
碩士 === 高雄醫學院 === 藥學研究所 === 83 === (Z)-7-磺醯-3-己烯-1,5-雙炔是以1,2-dihalo或1,2-bistriflate 等化合 物 , 以下列步驟來合成的 : 先以 Pd 金屬催化而與 propargyl alcohol, 受 tetrahy- dropyrane 保護之 propargyl alcohol 和以 quinoline 衍生而來之 acetylene 進行偶合反應, 而再將偶合所得之...
| Main Authors: | , |
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| Other Authors: | |
| Format: | Others |
| Language: | zh-TW |
| Published: |
1995
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| Online Access: | http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/85772784322531966909 |
| Summary: | 碩士 === 高雄醫學院 === 藥學研究所 === 83 === (Z)-7-磺醯-3-己烯-1,5-雙炔是以1,2-dihalo或1,2-bistriflate 等化合
物 , 以下列步驟來合成的 : 先以 Pd 金屬催化而與 propargyl
alcohol, 受 tetrahy- dropyrane 保護之 propargyl alcohol 和以
quinoline 衍生而來之 acetylene 進行偶合反應, 而再將偶合所得之
alcohol 製成 sulfide, 再以 mCPBA 氧化即得 . 這一類結構之分子其
在鹼性下會被催化而異構化成 (Z)-eneyne-allene-sulfone, 且會經由
Myers cyclization 而生成一個雙自由基之中間體, 然後得到一個環化之
終產物; 或在親核試劑 ( 如 DNA) 存在下 ,(Z)-
eneyne-allene-sulfone 可作為一個很好的 Michael receptor.且它們也
被測試出對生長中的癌細胞株 ( 如 Colo 205, Hep G2, SK-BR-3,
Molt-4 等 ) 都有良好的抑制活性, 特別是對血癌之效果特別好 . 所以
在這篇論文中,此類化合物之合成,切斷 DMA 之性質和抗癌活性將作一廣
泛之探討 .
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