| Summary: | Previous studies have shown that the molecule MR1, a cGMP analogue, may be a suitable drug for neurodegenerative eye diseases. These diseases cause the eyesight to greatly deteriorate which in turn can result in the patient becoming blind. In this thesis, several salt forms of MR1 were synthesized and characterized to generate the drugs physicochemical properties, such as solubility and solid-state behavior. This in order to determine the drugs pre-formulation data. Synthesis of MR1 Na+ and MR1 Free form were performed in order generate material for solubility studies and solid state characterizations. Solid-state characterization was done in terms of X-ray, Microscopy, Hot Stage Controller, DSC, TGA and DVS. All salt forms, expect for the Free form, indicated crystallinity through X-ray analyses. However, none of the salt forms showed any clear melting point after being evaluated by DSC. TGA analysis of MR1 Na+ salt form indicated a huge weight decrease. A total amount of 15 % of the sample decreased over a very short time range in just a few seconds. The result is very extraordinary and should be controlled and analyzed once again. Results regarding amorphicity of MR1 Free form did not completely comply with results from DVS and X-ray. Further analyses should therefore be performed with extra material to obtain a more consistent result. Moreover, the solubility of the salt forms was determined and it was observed that MR1 Na+ indicated to be most soluble in all the tested buffers, as compared to MR1 TEAH+ and MR1 Free form. The pre-formulation data from this thesis are of importance for the work on understanding how the drug MR1 behaves. The work carried out in this thesis will continue (beyond the scope of this bachelor thesis) and the results herein will be used for further studies of neurodegenerative eye diseases. === Studier har visat att molekylen MR1, en cGMP analog, kan vara ett lämpligt läkemedel för neurodegenerativa ögonsjukdomar. Dessa sjukdomar leder till att synen kraftigt försämras vilket kan leda till att patienten förlorar sin synförmåga. I detta examensarbete har olika saltformer av MR1 syntetiserats för att frambringa molekylens preformuleringsdata. Denna preformuleringsdata kommer sedan användas för framtida studier inom forskningsområdet. Olika saltformer av MR1 har syntetiserats och karakteriserats med avseende på molekylens fysikalkemiska egenskaper såsom löslighet och karakterisering av dess fasta tillstånd. Syntetisering av MR1 Na+ och MR1 fri form har utförts för att få fram prover till löslighetsstudier och karakterisering av dess fasta tillstånd. Karakteriseringen av saltformernas fasta tillstånd utfördes genom tillämpning av röntgenmetoder, Mikroskopi, Hot Stage Controller, DSC, TGA och DVS. Alla saltformer förutom den fria formen visade sig ha kristallina inslag. Ingen av salterna visade någon tydlig smältpunkt efter att ha analyserats i DSC instrumentet. TGA analysen visade 15 % viktminskning för MR1 Na+ saltet, vilket är ett relativt ovanligt resultat och bör kontrolleras och repeteras ännu en gång. När MR1 fri form analyserades i DVS och röntgen instrumentet för att detektera hur amorft saltet är överstämde resultaten inte med varandra. Analysen bör därmed kontrolleras och repeteras. Löslighetsstudierna visade att MR1 Na+ har högst löslighet i jämförelse med MR1 TEAH+ och MR1 fri form när salterna analyserats i olika buffertar.
|
|---|
